legame con le proteine si riferisce generalmente al legame di un farmaco alle proteine nel plasma sanguigno. L'interazione può essere anche tra il farmaco e delle membrane dei tessuti, globuli rossi, e gli altri componenti del sangue. La quantità di farmaco legato alle proteine determina l'efficacia del farmaco è nel corpo. Il farmaco legato è tenuto nel flusso sanguigno, mentre i componenti non legata del farmaco possono essere metabolizzati o estratti, rendendoli parte attiva del farmaco. Quindi, se un farmaco è del 95% legata ad un legame proteico e il 5% è libero, il che significa che il 5% del farmaco è attivo nel sistema e causando effetti farmacologici.

legame con le proteine è spesso reversibile e crea quindi un equilibrio chimico, in cui la reazione chimica può andare avanti e indietro senza alcuna variazione netta in reagenti e dei prodotti. Ciò significa che una cella che è efficace a estrarre il farmaco libero può estrarre più del farmaco, come si dissocia nel corso di raggiungere l'equilibrio. L'equazione per le proteine di legame è reversibile: Proteine + droga? Complesso proteina-farmaco

Le proteine comunemente coinvolti con il legame alle proteine sono l'albumina, lipoproteine, e al-glicoproteina. Una proteina è una catena di amminoacidi uniti da legami peptidici. Acide farmaci tendono a legarsi con l'albumina, che è di base e di base le droghe saranno in primo luogo si legano ad al-glicoproteina, che è acida. Acide farmaci possono anche legarsi alle lipoproteine se l'albumina è saturo. Lipoproteine vincolanti non è vincolante, nel senso stretto del termine, è più vicina alla dissoluzione ed è comune a farmaci liposolubili. Un farmaco che si lega ai tessuti si lega spesso a melanina tessuto ricco o il DNA.

L'importo del legame alle proteine e la frazione non legata, scritto come la concentrazione del farmaco libero oltre la concentrazione totale del farmaco, dipende da diversi fattori. Essa è determinata dalla affinità del farmaco per la proteina, la concentrazione del legame alle proteine, e la concentrazione del farmaco rispetto al legame proteico. Questo è importante se si considera altri farmaci che un paziente potrebbe essere il perché certe proteine possono essere già saturo, che possa modificare la quantità di farmaco libero ed eventualmente modificare gli effetti desiderati farmacologici.

Ad esempio, se un farmaco saturi una certa proteina vincolante e quindi di droga B non è stato in grado di legarsi a quella delle proteine, allora ci sarebbe una maggiore concentrazione del farmaco libero B. Droga B potrebbe anche spostare competitivi di droga A dal legame alle proteine, aumentando così la frazione libera di farmaco A. Questo processo avviene in tempi relativamente brevi, in pochi minuti a ore, e di entrambi gli scenari potrebbero avere effetti negativi. Molti farmaci, tuttavia, hanno diverse proteine di legame, diversi siti di legame per una proteina, o non sono presenti in concentrazione sufficientemente elevata rispetto a saturare le proteine, e quindi non sono in concorrenza con l'altro farmaco o farmaci in uso.

Allo stesso modo, la capacità del corpo per estrarre il farmaco può influenzare la clearance del farmaco nel corpo. Insufficienza renale e malattie del fegato, spesso un impatto negativo la capacità del corpo per estrarre il farmaco libero. Per questi motivi, è importante considerare precedenti questioni mediche, la concentrazione totale del farmaco, la frazione libera del farmaco, e di altri farmaci di un paziente può essere tenuto.